阿卡波糖片等资料

【注册分类】化药6类

【规格】50mg

【适应症】配合饮食控制治疗Ⅱ型糖尿病。

【用法用量】用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用，剂量因人而异。一

般推荐剂量为：起始剂量为每次50mg，每日3次。以后逐渐增加至每次0.1g，每日3次。

个别情况下，可增至每次0.2g，每日3次。或遵医嘱。

【药理毒理】阿卡波糖片为口服降血糖药。其降糖作用的机制是抑制小肠壁细胞和寡

糖竞争，而与α-葡萄糖苷酶可逆性地结合，抑制酶的活性，从而延缓碳水化合物的降解，

造成肠道葡萄糖的吸收缓慢，降低餐后血糖的升高。

【药代动力学】本药口服后很少被吸收，避免了吸收所致的不良反应，其原形生物利

用度仅为1%～2%，口服200mg后，t1/2为3.7小时，消除t1/2为9.6小时，血浆蛋白

结合率低，主要在肠道降解或以原形方式随粪便排泄，8小时减少50%，长期服用未见积

蓄。

【国内外上市信息】2000年拜耳医药保健有限公司进口我国商品名拜唐平，国内只有

中美华东制药有限公司生产，商品名卡博平。

【是否医保】医保乙类。

【市场前景】糖尿病是人体营养代谢障碍导致的内分泌疾病，以持续高血糖为其基本

生化特征，因胰岛素在靶细胞不能发挥正常生理作用，以及胰岛素供给不足，使蛋白质、

脂肪和单糖转化失调，导致患者的水、电解质代谢紊乱及全身性疾病。该病按照病理学特

点分为两大类：胰岛素依赖型(IDDM，Ⅰ型)和非胰岛素依赖型(NIDDM，Ⅱ型)糖尿病。

高血糖症患者中90%以上属于Ⅱ型糖尿病人，Ⅱ型糖尿病是由遗传基因、环境因素引起的

异源性疾病，在胰岛素分泌不足、胰岛素抵抗和细胞间动力学作用影响下，致使体内血糖

恒定标量失衡。

糖尿病已成为全球第五大死因，被认为是仅次于心脑血管病和恶性肿瘤的非传染性疾

病。2005年全球糖尿病人群已扩容到2.2亿人，许多人存在着糖耐量减低症的风险。在发

展中国家，成年人患病率较高，而中年人已成为这一疾病的高危人群。由于该类疾病对人

类健康造成了极大的危害，被全世界医药界高度重视。据一篇市场调查文献评估，全球糖

尿病患者将1320亿美元用于间接和直接的治疗支出，其中920亿美元用于直接的糖尿病

治疗开支。

目前常用的抗糖尿病化学药物按作用机理分类，主要有胰岛素、胰岛素类似物、磺酰

脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮衍生物、氨基酸衍生物等七大类品种。

全球口服降糖药销售主要集中在以下五种药物：Bristol-Myers Squipp的复方二甲双胍；

Sanofi-Aventis的格列美脲；Bayer AG阿卡波糖；Takeda Pharm.匹格列酮；Glaxo Smith

Kline罗格列酮。

阿卡波糖(Acarbose)，是一种生物合成的假性四糖，为德国拜耳公司开发的第一个α-

葡萄糖苷酶抑制剂，也是美国FDA批准的第一个α-葡萄糖苷酶抑制剂。1984年7月在德

国首先上市(商品名：Glucobay)，1994年进入中国市场，商品名“拜唐苹/拜糖平”。1977

年德国拜耳公司由放线菌的培养液中提取近似低聚糖(寡糖)的抑葡糖苷酶，在日本也立即

开始进行临床试验。日本武田药业于1981年从另一种放线菌的培养液中也提取出疑似胺

糖的变形胺，经过化学结构的改造开发出具有较强抑制活性的伏格列波糖(voglibose)。

阿卡波糖口服后与碳水化合物分解酶结合，能竞争性、可逆性地抑制了肠道中碳水化

合物的分解，从而减缓了寡糖、双糖转变为单糖的速度，最终达到减少肠道葡萄糖吸收、

改变餐后血糖峰值的目的，在缓解餐后血糖方面，是优于磺酰脲类、双胍类的药物。虽然

阿卡波糖的降糖作用较弱，但由于其具有可单独给药和联合用药的优点，并能有效抑制餐

后和空腹血糖、降低糖基化血红蛋白的作用，在全球和我国都是治疗糖尿病药物的重要品

种。

拜唐平阿卡波糖片是治疗糖尿病的常用药，也是德国拜耳公司的拳头产品。目前我国

阿卡波糖原料药及其制剂的生产刚刚起步。第3代口服降血糖药—阿卡波糖，具有降低餐

后高血糖和血浆胰岛素浓度的作用，可用于胰岛素依赖型或非胰岛素依赖型糖尿病。它的

成功问世为上亿糖尿病患者带来了福音。

氨氯地平阿托伐他汀钙片

1、注册分类：化药6类

2、规格：5mg/10mg；5mg/20mg；5mg/40mg。

3、适应症：本品为复方制剂，可与各种抗高血压药(包括噻嗪类利尿药、β-受体阻断

剂和血管紧张素转化酶抑制剂)合用，用于高血压、高血脂，同时有双重疗效。

4、用法用量：个体化剂量，本品中氨氯地平的最大剂量可达10 mg/次/日，阿托伐

他汀的最大剂量可达80 mg/次/日。需要与环孢霉素合用时，阿托伐他汀的剂量不能超过

10 mg/次/日。

5、立项依据：

高血压和高血脂是两种主要的可控制的心脏病高发因素，在我国心脏病占死亡原因的

首位。估计有6000万的患者被诊断有这两种高发因素，当这两种高发因素同时存在时，

增加了心脏病的发生风险，然而，只有不到10%的患者同时使用降压及降脂药。在我国，

有半数以上的高血压患者不能很好的控制血压，其中有25%使用降压药、11%不用药、30%

仍然未诊断。在高血脂的患者中，80%以上不能把血脂控制在国家推荐的水平上，其中只

有三分之一以下的患者正在接受降脂药的治疗，还有不到一半的具有高血脂高发因素的患

者正在接受治疗。据估计，有55%的高血压患者患有高血脂，43%的高血脂患者患有高血

压。所以开发一种既可以很好的控制血压又可以控制血脂的药物对心脏病患者来说是梦寐

以求的。该由品种可以随时方便的服药，大大提高了患者的服药顺应性。所以开发生产该

品种将有着美好的前景。

6、国内上市情况：2008年5月批准进口。

6、进度：正在进行生产前研究。

阿托伐他汀钙片及原料（济南维瑞特医药：大生产技术转让）注册类别：原料+片，

化药6类专利与保护情况：经查询，本品不存在专利及行政保护方面的申报限制。 该药品

于1999年9月30日在中国获得的药品行政保护，已于2007年3月30日期限届满。本

品为1999年批准的二类新药，新药保护期至2007-9-28结束。项目介绍：【药理及毒理】

本品为他汀类血脂调节药，属HMG- CoA还原酶抑制剂。本身无活性，口服吸收后的水

解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固

醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇

和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。

由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。【适应症】用于治疗高胆固醇血症和混合型

高脂血症；冠心病和脑中风的防治。【规格】片剂：10mg、20mg、40mg 国内外生产上

市情况：研发厂家：华纳-兰伯特（现并入辉瑞）上市情况：国外：1997年获FDA批准。

目前已在英国、德国等多个国家和地区上市。进口：2000年片剂获准进口（Godecke AG.

Berlin）。国内：1999年原料获准生产，现仅有北京嘉林药业股份有限公司1家有生产文

号。1999年片剂获准生产，现仅有北京嘉林药业股份有限公司、辉瑞制药有限公司2家

企业有生产文号。2005年胶囊剂获准生产，现仅有河南天方药业股份有限公司1家有生

产文号。专利及其他保护：1999年9月30日阿托伐他汀钙片剂获行政保护。阿托伐他汀

专利将于2009年9月到期。阿托伐他汀是最新合成具有选择性的HMG-CoA还原酶抑制

剂，由华纳兰伯特（现并入辉瑞）研制，并于1997年在美国上市，由辉瑞公司代理销售。

2001 年辉瑞公司完成对华纳-兰伯特的收购，完全将立普妥归于帐下。2000年，立普妥

进入中国。阿托伐他汀具有欧洲专利，专利号EP0409281，2011年到期；美国专利，专

利号US4681893。在中国有行政保护，于1999年9月30日授权，授权号：B-

US99093016，到期日：2004年7月21日。本品为 1999年批准的二类新药，新药保护

期至2007年9月 28日。 阿托伐他汀片在是保护期内的新药品种，在国内，北京红

惠制药有限公司于1999年9月获得了阿托伐他汀钙及片剂的新药证书和生产批件。在国

内医院处方市场由国产药、进口药构成，商品名“阿乐”、“立普妥”分别由北京红惠生

物制药股份有限公司、大连辉瑞制药有限公司生产经销。阿托伐他汀在降低LDL胆固醇治

疗方面优于其它他汀类药物，疗效比普伐他汀疗效高47%；而且不良反应较少，与辛伐他

汀相比要低24%。最近公布的临床研究结果表明，阿伐他汀是唯一被证明减少心血管事件

优于血管重建术的调脂药物，并且对骨质疏松症、老年痴呆症、心脏病、器官移植、中风

和糖尿病都有一定的疗效。 国内申报注册情况：目前有5家药厂申报原料加片剂，浙江金

立源药业有限公司， 海南凯健制药有限公司，浙江新东港药业股份有限公司，江苏恒瑞医

药股份有限公司， 湖南千金湘江药业股份有限公司；有2家药厂仅提出原料申请，天津药

业集团新郑股份有限公司，石家庄制药集团华盛制药有限公司。 市场前景：心血管疾病是

危害人类健康（特别是中老年）最常见、最严重的疾病之一，血脂异常是动脉粥样硬化、

冠心病以及其他心脑血管疾病的重要危险因素。调查显示我国中老年人高血脂症已占50%

以上，人口总发生率为7-8%，在我国血脂异常的成人中仅10%接受降脂治疗，长期坚持

治疗者尚不足 3%。目前临床常用的降血脂药主要有他汀类（又称HMG- CoA还原酶抑

制剂）、贝特类、烟酸类、胆酸鳌合剂类和多烯类。其中他汀类是临床应用最广、疗效最好、

深受广大医生和患者好评的降血脂药，在全球调脂药物中占据的近九成的市场份额，在中

国临床用药中占据70%多的市场。 阿托伐他汀作为全球最畅销药物之一，在世界调血脂

药物市场上的占有率为55%。辉瑞公司的阿托伐他汀钙（商品名：立普妥）2002年销售

额创历史新高，也创下了重磅炸弹药全球销售的新记录，达到了79亿美元，2003年全球

销售额高达到92.31 亿美元，一举坐上全球药品市场的龙头位置，2005 年达到121.87

亿美元，较2004年同期上升12%，成为全球首个销售额破百亿美元的药品。阿托伐他汀

为最新合成药物，医学界公认比天然微生物发酵、半合成的他汀类药物好，患者使用时，

起始剂量即有优异的调脂达标率。辉瑞的Lipitor（立普妥）的横空出世，一度成为一种石

破天惊的降低胆固醇药物，它的上市不但使辉瑞声名显赫，而且也让它赚到盆满钵满。 在

国内，阿托伐他汀钙国内由红惠制药有限公司于1999年在辉瑞公司的利普妥获得行政保

护前获得了生产批文。2001年红惠公司开始向医院推广阿托伐他汀钙。阿托伐他汀医院购

药金额领先的是辽宁大连辉瑞制药的产品，2004年为2,161万元，比上年增长173%，占

该类产品82.3%的市场份额；其次是北京红惠生物制药的产品，2004年为461万元，比

上年增长24.9%，占该市场的17.6%；北京长江脉医药科技公司的阿托伐他汀2004年的

医院购药金额很少，仅占0.12%的市场份额。2005年一季度销售数据显示，增长率又比

上一年四季度有了较大增长，正在以大幅增加的速率逐渐吞噬着国内调血脂药物的市场。

2001年16大典型城市样本医院的购药金额为101.6 万元，购药量为15.0万片，2002

年购药金额增至 771.4万元，增加了6.6倍，购药量为114.0万片，增加了6.6倍，可以

说，无论是购药金额，还是购药量均呈快速递增态势。阿托伐他汀2003年的医院购药金

额为1,548万元，比上年增长96.5%。2004年在重点城市样本医院阿托伐他汀用药的增

长率已超过了65%，第一次进入销售前200位畅销药品行列中，名列第183位。2004年

的医院购药金额为2,625 万元，比上年增长69.6%，占他汀类药物市场的 11.9%。而阿

托伐他汀钙2005年在国内降血脂药物市场销售份额为15.51%，排在第三位，仅次于辛伐

他汀和普伐他汀钠；增长率为14.82%，超过降血脂药物整体平均增长率的品种，在降血

脂药物医院用药市场的地位举足轻重。他汀类总体市场约在3～4亿元左右，尤其是自2004

年该品进入医保目录后，进一步带动了市场的提升，阿托伐他汀在成都、武汉、郑州、杭

州、广州的占有率不断上升，在重点城市样本医院中用药数量占全部阿托伐他汀片剂市场

的1/4。广州已成为销售额领先的地区，其次为杭州地区，其中大连辉瑞攻占阿托伐他汀

的高端市场，立普妥平均销售价比阿乐高35%，因此在国内样本医院用药金额中占据了

81.4%的份额。除此之外，在我国获准上市的进口阿托伐他汀片还有德国派德戴维斯公司

的产品。目前可以说是阿乐、立普妥双品霸市，但是在立普妥的专利及保护期终止后，必

将出现群雄逐鹿的市场局面。医保情况：阿托伐他汀钙已进入的医保目录：国家西药2004、

北京西药2005、广西西药2005、陕西西药2005、上海西药2005、天津西药2005、新

疆西药 2005、浙江西药2005。 项目成本核算： 原料合成成本：合成生产一公斤产品成

本 8000-9000元左右，制剂每一片10mg的原料成本约为0.08元，10片成本为0.8元。

市场参考零售价：北京嘉林药业股份有限公司， 10mg*10片，64.7元（薄膜衣片），48.8

元（普通片）；辉瑞制药专利产品立普妥，10mg*7片，59.8 元。 项目进展：原料药大生

产工艺已经打通，制剂已进行了处方筛选及初步稳定性研究。待报生产 我公司长期致力于

新药研发，经验丰富技术过硬，并深悉国家药监局审评要点，必将为我们的合作提供有力

保障。